多巴絲肼片
用于帕金森病、癥狀性帕金森綜合癥（腦炎后、動脈硬化性或中毒性），但不包括藥物引起的帕金森綜合癥。
國藥準字H10930198
上海羅氏制藥有限公司
藥品說明書
主要成分
本品為復(fù)方制劑，其組分為：每片含左旋多巴200mg與芐絲肼50mg（相當于鹽酸芐絲肼57mg）。
功能主治
用于帕金森病、癥狀性帕金森綜合癥（腦炎后、動脈硬化性或中毒性），但不包括藥物引起的帕金森綜合癥。
用法用量
美多芭最適宜的日用量必須根據(jù)不同病人的情況而定。下面的用量表可作為一個基本的參考...
藥理作用
1.藥理作用：多巴絲肼是左旋多巴和芐絲肼組成的復(fù)方制劑。多巴胺是腦中的一種神經(jīng)遞質(zhì)，帕金森氏病患者腦基底神經(jīng)節(jié)中多巴胺含量不足。左旋多巴是多巴胺生物合成的中間產(chǎn)物，是多巴胺前體，在芳香族L-氨基酸脫羧酶的作用下生成多巴胺。左旋多巴可以通過血腦屏障，而多巴胺本身則不能，因此左旋多巴被用作前藥來增加多巴胺水平。 給藥后，左旋多巴在腦外以及大腦組織中發(fā)生快速脫羧反應(yīng)生成多巴胺，使得大多數(shù)左旋多巴不能到達基底神經(jīng)節(jié)，而外周產(chǎn)生的多巴胺常會引起不良反應(yīng)。因此，抑制腦外組織中左旋多巴的脫羧反應(yīng)是十分必要的。左旋多巴與外周脫羧酶抑制劑芐絲肼同時給藥即可達到這一目的。多巴絲肼是左旋多巴與芐絲肼按4:1制成的復(fù)方制劑，在臨床試驗和治療應(yīng)用中已證明這一比例具有最佳療效，與單獨給予大劑量左旋多巴的效果相當。 2.毒理研究： 遺傳毒性：多巴絲肼、左旋多巴、芐絲肼Ames試驗結(jié)果為陰性。 生殖毒性：生殖毒性試驗中，小鼠（400 mg/kg）、大鼠（250、600 mg/kg）、家兔（120、150 mg/kg）中未見致畸作用或?qū)趋腊l(fā)育的影響，但大鼠一般毒性試驗結(jié)果顯示可能會影響骨骼發(fā)育。在產(chǎn)生母體毒性的劑量下
藥品相互作用
詳見說明書。
特殊人群用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥：動物實驗顯示本品可能會影響胚胎的骨骼發(fā)育，因此絕對禁止用于妊娠期或未采用有效避孕措施但具有妊娠可能性的婦女。 因不知芐絲肼是否能進入乳汁中，因此服用本品的母親禁止哺乳，因為不能排除嬰兒骨骼畸形的可能。 兒童用藥：25歲以下不宜服用。 老年用藥：同用法用量。
注意事項
治療期間，不應(yīng)當給病人服單胺氧化酶抑制劑。可加強同時服用的擬交感神經(jīng)藥的作用。因此，密切監(jiān)視心血管系統(tǒng)也是必不可少的。且擬交感神經(jīng)藥劑量亦應(yīng)減少。其他的抗帕金森藥不應(yīng)當在本品治療一開始就突然停服，因為后者的作用至少需幾天才見效。在某些病例中，其他藥的用量在以后應(yīng)逐漸地減少。 對有心肌梗塞、冠狀動脈供血不足或心律不齊的病人，應(yīng)定期進行心血管系統(tǒng)檢查（特別應(yīng)包括心電圖檢查）。 治療期間同時用各種抗高血壓治療是允許的，但應(yīng)定期測量血壓。在抗高血壓藥物中，利血平和α-甲基多巴可干擾多巴胺的代謝，因而可對抗本品的作用。對吩噻嗉、丁酰苯的衍生物來說也是如此。 在用低劑量的多種維生素制劑中，服用維生素B6是允許的。 患有胃、十二指腸潰瘍或骨軟化癥的病人服用此藥時應(yīng)嚴密觀察。 對開角型青光眼病人應(yīng)定期測量眼壓，因為理論上左旋多巴能升高眼壓。 如同任何藥的長期治療一樣，應(yīng)定期檢查血常規(guī)和肝、腎功能。 使用本品治療的病人如需接受全身麻醉，本品治療應(yīng)盡量延續(xù)至手術(shù)前，除非采用氟烷麻醉。因為用本品治療的病人在接受氟烷麻醉時可致血壓波動和心律失常，因此需在進行外科手術(shù)前12-48小時內(nèi)應(yīng)盡可能停用本品，手術(shù)后可恢復(fù)使用本品并將劑量逐步增至手術(shù)前水平。 敏感病人可能發(fā)生過敏反應(yīng)。 用本品治療的患者可能出現(xiàn)抑郁，但這亦可能是疾病的一種表現(xiàn)。 糖尿病病人應(yīng)經(jīng)常復(fù)查血糖，并根據(jù)血糖水平調(diào)整抗糖尿病藥物劑量。 不可驟然停藥，驟停本品可能會導(dǎo)致危及生命的神經(jīng)安定性惡性反應(yīng)（如高熱、肌肉強直、可能的心理改變以及血清肌酐磷酸激酶增高等）。如這些癥狀與體征同時存在，則應(yīng)由醫(yī)生嚴密監(jiān)護病人（必要時住院）并給予及時適當?shù)膶ΠY治療，其中包括經(jīng)適當評估后恢復(fù)使用。 服用后可引起嗜睡和突然睡眠發(fā)作。雖然有很少報道表明，患者可能在沒有任何征兆的情況下在日?；顒又型蝗话l(fā)生睡眠，但應(yīng)告知本品治療的患者，該藥物可能具有此方面的副作用，應(yīng)在駕馭或操作機械的過程中予以注意。對于出現(xiàn)過嗜睡或突然睡眠發(fā)作的患者，應(yīng)避免駕駛和操作機械，并且應(yīng)考慮降低服用劑量或終止治療。（參見“駕駛車輛和操作機器的能力”）。 駕駛車輛和操作機器的能力：必須告知正在使用左旋多巴治療且出現(xiàn)嗜睡和／或突然昏睡的患者，應(yīng)該避免從事駕駛工作或者參與那些由于警惕性下降而可能使其本人或他人有損傷或死亡危險的活動（例如操作機器），直到這類反復(fù)發(fā)作的事件和嗜睡癥狀完全緩解為止。 藥物依賴及藥物濫用：一小部分帕金森病患者出現(xiàn)認知和行為障礙，很可能是不遵醫(yī)囑增加用藥量或服用遠遠超過治療運動障礙所需的劑量造成的。 多巴胺能類藥物：在使用本品治療帕金森病的患者中曾有病理性嗜賭，性欲增強和性欲亢進等報道。尚無證據(jù)表明上述事件與美多芭用藥有因果關(guān)系，該藥并非多巴胺促效劑。盡管如此，建議告知患者本品屬于多巴胺能類藥物。
不良反應(yīng)
治療：應(yīng)監(jiān)測患者的生命體征，并根據(jù)其臨床狀況采取相應(yīng)的支持措施。對于特殊患者，可能需要進行心血管癥狀（如心律不齊）或中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀（如呼吸興奮劑或神經(jīng)安定藥）的系統(tǒng)治療。
